В декабре в Пятигорском медико-фармацевтическом институте – филиале ВолгГМУ Минздрава России традиционно проходит Международная научно-практическая конференция «Беликовские чтения» медико-фармацевтического профиля.
Основной блок докладов посвящен исследованиям в области фармакогнозии, биологически активных соединений, современных технологических платформ в создании лекарственных форм, космецевтических средств, БАДов и т.д.
Напомним, что 2022-2031 гг. объявлены в России Десятилетием науки и технологий, что свидетельствует о важности популяризации научных знаний и привлечения молодежи в науку, начиная со школьного возраста. И Беликовские чтения уже много лет выполняют эту задачу.
Более того, Министерством науки и высшего образования Российской Федерации уже два года реализуется национальный проект «Наука и университеты», цель которого – обеспечение присутствия Российской Федерации в числе ведущих стран мира по объему научных исследований и разработок.
Большое значение для реализации проекта имеет развитие университетской науки и взращивание молодых ученых. В Пятигорском медико-фармацевтическом институте этой работе уже с самого начала его основания (т.е. с 1943 года) уделяется должное внимание.
Пример тому – тематика докладов на нынешней XI Международной научно-практической конференции «Беликовские чтения». Стоит отметить, что среди молодежи, увлекающейся фармакологией, набирает популярность деятельность по поиску новых молекул, которые в будущем вполне могут стать новыми лекарствами. Молодые ученые, а среди них – студенты разных курсов, обучающиеся по специальностям «Фармация», «Лечебное дело», «Стоматология» и «Медицинская биохимия», аспиранты и преподаватели, демонстрируют свои компетенции на разных этапах создания препаратов, от компьютерного моделирования вплоть до доклинических исследований.
Рассмотрим несколько интересных работ, представленных на секциях «Синтез, анализ и стандартизация биологически активных соединений» и «Актуальные аспекты экспериментальной и клинической фармакологии. Медико-биологические исследования» в рамках XI конференции «Беликовские чтения».
В поиске новых соединений для лечения ковида и болезни Альцгеймера помогает суперкомпьютер
Алексей Сергеевич Чиряпкин увлечен своей профессией провизора, что и доказал, пройдя несколько лет назад в число дипломантов Второй олимпиады студентов «Я – профессионал» по направлению «Фармация». В поле зрения журналистов тогдашний пятикурсник фармацевтического факультета ПМФИ попал во время съемок телесюжета об участниках олимпиады, когда демонстрировал работу суперкомпьютера в лаборатории вычислительных методов в медицине и фармации.
И вот прошло несколько лет. Окончен с отличием вуз, завершено обучение в аспирантуре на кафедре органической химии родной alma mater. В круг научных интересов молодого ученого, а с недавнего времени еще и преподавателя, прочно вошли компьютерная химия и cинтез новых биологически активных соединений. А прогноз биологической активности веществ синтетического и природного происхождения он проводит методами компьютерного моделирования (молекулярного докинга и молекулярной динамики). Их суть заключается в отборе наиболее перспективных соединений для дальнейшего синтеза и изучения их фармакологических свойств.
Под руководством доктора фармацевтических наук, профессора Ивана Панайотовича Кодониди Алексей Чиряпкин ведет поиск новых соединений с выраженной антикоронавирусной активностью. При положительных результатах и дальнейших более углубленных фармакологических исследований новые вещества смогут расширить арсенал потенциальных кандидатов в лекарственные средства, на основе которых могут создаваться передовые противовирусные лекарственные препараты.
Также молодой ученый работает над поиском биологически активных соединений, обладающих церебропротекторными свойствами, и ведет разработку ингибиторов образования амилоидов. Это поможет преодолеть такой недуг, как болезнь Альцгеймера.
Вышеназванным исследованиям и был посвящен доклад «Целенаправленный синтез новых производных 6,7-диметоксихиназолина-4-она с антикоронавирусной и церебропротекторной активностями» на одной из секций «Беликовских чтений».
А если сказать проще, действие предложенных соединений направлено на нарушение продукции белков вируса SARS-CoV-2 (более знакомого немедикам, как COVID-19), что в итоге тормозит размножение вируса и способствует его гибели в организме человека. Структуры вышеназванных химических соединений являются производными пиримидина, синтез и изучение которых осуществляются уже многие годы. В итоге, накоплена обширная информационная база для синтеза совершенно новых фармакологически активных соединений с антикоронавирусной и церебропротекторной активностями.
«Проводимые мною исследования требуют глубоких междисциплинарных знаний – как медицинских и фармацевтических дисциплин (а именно, фармацевтической, медицинской, биологической и органической химии, фармакологии, структурной биологии), так и владение специализированными компьютерными технологиями», - отметил Алексей Чиряпкин. - Все это дает возможность внедрить цифровизацию при поиске новых биологически активных соединений, что значительно ускоряет процесс создания новых лекарств».
Алексей Чиряпкин приехал на учебу в Пятигорск из столицы соседней Кабардино-Балкарии города Нальчика. «Со школьных лет особый интерес вызывали физика, биология и, конечно же, химия, которая являлась самым любимым предметом», - рассказал он о начале становления своего пути, как ученого. Помимо школьных уроков будущий студент ПМФИ посещал различные кружки в центрах дополнительного образования, занимался индивидуально с педагогами. Как видим, упорство и трудолюбие дали прекрасные плоды.
Как изучают новые нейропротекторы на подопытных животных
Путь создания лекарственных препаратов от синтеза до производства очень долог и иногда занимает годы. Это понятно, ведь нужно не только найти биологическую мишень и действующее лекарственное вещество, а также лекарственную форму (то есть способ доставки препарата к больному органу), но изучить и минимизировать возможные побочные эффекты. Для этого предусмотрено несколько этапов исследований. А еще нужно учитывать высокую конкуренцию с уже имеющимися лекарствами. И потом подыскать заинтересованную фирму, чтобы организовать выпуск лекарств.
Молодому ученому, стоящему в начале пути, необходимы глубокие знания во многих областях и упорство. А еще важно найти опытного научного руководителя.
Именно такой подход продемонстрировали участники секции «Актуальные аспекты экспериментальной и клинической фармакологии. Медико-биологические исследования» в рамках XI конференции «Беликовские чтения», прошедшей в Пятигорске.
Лечению последствий черепно-мозговой травмы (ЧМТ) было посвящено исследование студентки 4-го курса Каринэ Арустамян. Девушка готовит себя к врачебной практике и под руководством кандидата фармацевтических наук Дмитрия Игоревича Позднякова она приняла участие в доклиническом исследовании нового аналога халкона с целью определения его нейропротекторного действия. Работа проводилась в Центре доклинических исследований. В качестве подопытных животных (биологической модели) использовались крысы. Для оценки изменения поведенческой активности животных применяли комплексный подход, который позволяет наиболее достоверно определить клиническую картину ЧМТ.
Кстати, вышеназванное исследуемое лекарственное соединение (аналог халкона) пока имеет только лабораторный шифр Х3А7 и было получено на кафедре органической химии ПМФИ под руководством доктора фармацевтических наук, профессора Эдуарда Тониковича Оганесяна с помощью целенаправленного синтеза.
Поясняя цель своего исследования, Каринэ Арустамян напомнила, что из фармакологических методов коррекции ЧМТ, когда ведущим симптомом является головная боль, связанная с сотрясением мозга, применяют разные группы препаратов: противоэпилептические ЛС, НПВП. Также возможно использование ноотропных препаратов, антиоксидантов и антигипоксантов.
В то же время многими учеными постоянно ведется разработка новых лекарственных средств для коррекции ЧМТ, действие которых сосредотачивается на конкретных патофизиологических особенностях травмы мозга, т.е. осуществляется целенаправленный поиск нейропротекторов. В этой связи цель исследования, о котором рассказала Каринэ Арустамян, и состояла в изучении потенциального нейропротекторного действия нового аналога халкона в условиях экспериментальной ЧМТ.
По итогам исследований вышеназванного препарата сделан вывод о целесообразности проведения дальнейших исследований и получения патента на изобретение.
В помощь тем, кто злоупотребляет наушниками
Уже с детских лет человек знает, что в ушных раковинах имеется ушная сера. Говоря медицинским языком, гидрофобное воскообразное вещество необходимо для того, чтобы обеспечить механическую и микробиологическую защиту эпителиальной выстилки наружного слухового прохода. В здоровом ухе происходит процесс самоудаления и обновления серы.
Впрочем, скопление серы является распространенным явлением. От этого страдает десятая часть детей и треть лиц пожилого возраста, что проявляется в виде заложенности уха, потери слуха, боли в ушах, зуд, шуме в ушах и даже наружного отита.
Изменение физиологических процессов могут вызывать, увы, и чрезмерное увлечение научно-техническим прогрессом. Например, использование наушников также может влиять на физиологию слуха и гигиену ушей.
Таким образом, эффективная очистка наружного слухового прохода от избытка ушной серы, или по-медицински «церуменолизис» является важным гигиеническим мероприятием. Причем, речь не идет о регулярном применении ватных тампонов, которые препятствуют отхождению серы и закупоривают ее глубоко в ушном канале.
В итоге, проблема искусственного оттока ушной серы и поиск соответствующий средств не теряют свою актуальность.
Соответствующий доклад «Скрининговые исследования средств церуменолитического действия» представила студентка фармацевтического факультета Ирина Бородина на XI Международной научно-практической конференции «Беликовские чтения».
Суть работы состояла в том, что в лабораторных условиях была получена модель искусственной ушной серы. Также были подобраны состав нескольких «потенциальных лекарственных средств», чтобы определить их способность смягчать серу с целью удаления ее излишков из уха. В качестве основного вещества для разных составов были выбраны такие соединения, как хитозан, полисорбат, гиалуроновая кислота и натрия альгинат. В качестве растворителя, как правило, использовалась вода очищенная. Ушная сера имеет очень сложный состав и воспроизвести его в лабораторных условиях – это нетривиальная задача. В своей работе Ирина Бородина использовала 17 высокоочищенных компонентов чтобы наиболее точно воспроизвести состав ушной серы. В исследовании также важно применять передовое оборудование. Работа Ирина Бородиной выполнена на современном оборудовании, которое позволяет очень точно определить, насколько сильно разрушается искусственная сера.
-Такие исследования называются «in vitro тестами», т.е. эксперимент проводится в пробирке, – пояснил научный руководитель студентки, кандидат фармацевтических наук Дмитрий Игоревич Поздняков.
Полученные данные по выбору состава лекарственного средства могут служить основой для разработки капель ушных с церуменолитическим эффектом, которые могут использоваться для растворения ушн ых пробок как у детей, так и у взрослых
Ирина Бородина уточнила, что работа находится на начальном этапе и исследования по улучшению состава и эффективности применения капель ушных будут продолжены. Также будет получен патент на изобретение.
Данный эксперимент проводился в рамках работы студенческого научного общества кафедры фармакологии с курсом клинической фармакологии и работы Центра доклинических исследований ПМФИ.
- Стоит отметить, - рассказал Дмитрий Игоревич Поздняков, - что хорошее знание церуменолитических свойств лекарственных препаратов и химических соединений, входящих в их состав, очень важны для практической деятельности провизора (именно эту специальность получают студенты в ПМФИ, обучающиеся по направлению «Фармация»). Как правило, ушные капли не являются рецептурным препаратом, поэтому первостольник, отпускающий в аптеке лекарства, вполне может рекомендовать их для применения в рамках фармацевтического консультирования.